Vydavatel: MEDON s.r.o.
Havelská ul. 14, Praha 1
e-mail: office@medon.cz
web: http://www.medon.cz
ON-LINE OBSAH:
OBSAH 2002/2003:
Autorský kolektiv
Předmluva
Úvod
1. Poradenství:
Komunikace v lékárně
Alzheimerova nemoc
Aplikační formy inhalačních antiastmatik
Aplikační formy inzulínů a diagnostika glykémie pacientem
Cestovní průjmy
Diety - přehled
Imunita a podzim – možnosti podpůrné léčby snížené imunity
Influenza a prevence očkováním
Klimakterium
Poruchy příjmu potravy
Vitaminy
Vitaminy jako preventivní faktory
Denní doporučené dávky pro vitaminy
2. Antibiotika
3. Interakce antidiabetik
4. Bioterorismus
5. Adaptogeny rostlinného původu v prevenci civilizačních chorob a v geriatrii
6. Cannabis sativa L. var. indica - zdroj terapeuticky využitelných látek
7. Slovník alternativní farmacie a medicíny
8. Co je to antihomotoxická medicína neboli homotoxikologie?
9. 55 let československého lékopisu
10. Český lékopis 2002
11. Z receptářů starých lékárníků
12. Historie a současnost nemocničních lékáren v České republice
13. 50 let samostatných farmaceutických fakult v ČR
14. 130 let České farmaceutické společnosti
15. Vznik a vývoj vojenské farmacie u nás do roku 1918
16. Lékárny a lékárníci na poštovních známkách
17. Zajímavosti ze sbírky námětové filatelie a korespondence lékárníka RNDr. Jiřího Šáleného z Rokycan
18. Seznam obecně závazných právních předpisů platných v oblasti zdravotní a sociální politiky České republiky k 1. lednu 2002
19. Další vzdělávání farmaceutů v ČR - současný stav a perspektivy
20. Vzdělávací programy IDVPZ Brno leden - prosinec 2003
21. Akronymy a zkratky klinick�ch studi�

 
Antibiotika

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
Amoxicilin, ampicilin, bacampicilin, co-amoxicilin, co-ampicilin, sulamicilin
Jsou jednou z nejčastěji předepisovaných skupin antibiotik. V porovnání s benzylpeniciliny mají výhodu širšího antimikrobiálního spektra, které zahrnuje řadu grampozitivních ale i gramnegativních mikroorganizmů (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhimurium, Shigella dysenteriae a částečně i hemofily a enterokoky). Proto se podávají v léčbě mnoha infekčních onemocnění postihujících především dýchací cesty a urogenitální trakt. V důsledku dlouholetého užívání však dochází k rozvoji rezistence, a to zejména u kmenů pneumokoků, E. coli, hemofilů a Neisseria spp. Výhodou je možnost kombinace s inhibitory β-laktamáz (kyselina klavulanová, sulbaktam), což výrazně zvyšuje účinek a rozšiřuje antimikrobiální spektrum. Aminopeniciliny mají výhodné farmakokinetické vlastnosti. Jsou stabilní v prostředí s nízkým pH, po perorálním podání se proto dobře vstřebávají. V tomto ohledu vyniká především amoxicilin, který má po perorálním podání až 95% biologickou dostupnost (přibližně 2x vyšší než ampicilin).
Indikace - bakteriální infekce horních a dolních cest dýchacích získané mimo nemocnici (v komunitě) -amoxicilin představuje lék první volby u akutní otitis media, akutní sinusitis, akutní exacerbaci chronické bronchitis a nekomplikované pneumonie. Aminopeniciliny nejsou vhodné pro empirickou monoterapii nemocničních infekcí a podávají se pouze na podkladě prokázané citlivosti vyvolávajícího mikroorganizmu. Za těchto podmínek se používají např. v léčbě meningitid podmíněných listeriemi a v léčbě a profylaxi bakteriální endokarditídy podmíněné enterokoky. Kombinace aminopenicilinu s kyselinou klavulanovou nebo sulbaktamem dovoluje rozšířit indikace o infekce kůže a měkkých tkání (impetigo, cellulitis a pokousání zvířetem), urogenitální infekce (pyelonefritida a nekomplikovaná gonorea), infekce kostí a kloubů, septické stavy a profylaxe infekcí ran v rámci chirurgických výkonů u rizikových nemocných.
Nežádoucí účinky jsou popisovány u 10-15 % nemocných léčených aminopeniciliny. Zejména se jedná o mírné poruchy v oblasti gastrointestinálního traktu (průjem, nauzea, zvracení a dyspepsie). Případná superinfekce (asi 1 %) se může projevit stomatitidou, vaginitidou nebo ojediněle pseudomembranózní kolitidou. Vzácně byly popsány případy zvýšených hodnot jaterních aminotranzferáz. Raritní jsou cholestatická žloutenka, hepatitida nebo intersticiální nefritida. Riziko vzniku cholestatické žloutenky je přitom až 6krát vyšší po podání koamoxilinu než u monoterapie amoxicilinem. Vyskytnout se mohou rovněž reverzibilní leukopenie, trombocytopenie a eozinofilie. Během léčby se mohou objevit alergické reakce, především zarudnutí, kopřivka, svědění, vyrážka, výjimečně Stevens-Johnsonův nebo Lyellův syndrom a anafylaktická reakce. Při podávání aminopenicilinů nemocným s infekční mononukleózou nebo lymfatickou leukémií se může objevit až v 70 % (většinou 5. den od začátku terapie) morbiliformní nebo rubeoliformní vyrážka, která je považována za toxickou reakci.
Obvyklé dávky:
Ampicilin - perorálně - dospělí a děti starší 10 let 0,5-1,25 g každých 6 hodin minimálně 0,5 hodiny před jídlem. Dětem mladším 10 let se podává 100-200 mg/kg/den v dílčích dávkách po 6 hodinách.
Amoxicilin - perorálně - dospělí 0,75-1,5 g každých 8 hodin, děti starší 1 měsíce 50-90 mg/kg/den v dílčích dávkách každých 8 hodin.
Co-amoxicilin (amoxicilin/kyselina klavulanová) - perorálně (vyjádřeno v dávce amoxicilinu) dospělí a děti na 40 kg podle závažnosti infekce 500-875 mg (tj. 625-1000 mg kombinovaného přípravku) každých 8 hodin. U dětí se léčivo aplikuje ve formě suspenze každých 8 hodin v dávce závislé na věku. U dětí do 1 roku se podává 125 mg, do 3 let - 250 mg a u kategorie 3-12 let (do 40 kg hmotnosti) pak 250-500 mg. Nitrožilní injekcí nebo infuzí se podává 1,2 g kombinovaného přípravku každých 6-8 hodin, výjimečně lze podat až 7,2 g při nepřekročení jednotlivé dávky 1,2 g. Dětem mladším 3 měsíců se podává 30 mg/kg kombinovaného přípravku každých 8 hodin a každých 12 hodin pokud je léčivo aplikováno perinatálně nebo po předčasném porodu. U dětí ve věkové kategorii 3 měsíce - 12 let (do 40 kg hmotnosti) se aplikuje 30-55 mg/kg kombinovaného přípravku každých 8 hodin.
Sultamicilin (ampicilin/sulbaktam) perorálně - dospělí a děti s hmotností vyšší než 30 kg - 750-1500 mg každých 12 hodin. Při léčbě nekomplikované kapavky je možné použít v jediné perorální dávce 2,25 g sultamicilinu. U dětí do 30 kg hmotnosti se podává 25 mg/kg každých 12 hodin.
  • Karboxypeniciliny
    Co-tikarcilin (tikarcilin + k. klavulanová)
    Polosyntetický penicilin se spektrem účinku aminopenicilinů rozšířeným o indol-pozitivní kmeny Protea a Pseudomonas aeruginosa. Nepůsobí na stafylokoky, zejména produkují-li penicilinázu. Je nestálý v kyselém pH, proto je nutné parenterální podání. Intramuskulární aplikace je silně bolestivá.
    Obvyklá dávka co-tikarcilinu: Dospělí a děti s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg: infekce močových cest a méně závažné infekce 1,6-3,2 g každých 6-8 hodin, u středně závažných infekcí 3,2-5,33 g každých 6-8 hodin, u závažných infekcí 5,33 g každých 6 hodin nebo 3,2 g každé 4 hodiny. Dětem s tělesnou hmotností nižší než 40 kg: 80 mg/kg každých 8 hodin (u závažných infekcí každých 6 hodin), novorozencům s tělesnou hmotností nižší než 2 kg 80 mg/kg každých 12 hodin, novorozencům s hmotností vyšší než 2 kg 80 mg/kg každých 8 hodin.
  • Ureidopeniciliny
    Piperacilin, co-piperacilin (piperacilin + tazobaktam)
    Piperacilin má široké spektrum účinku, zahrnující grampozitivní i gramnegativní bakterie a některé anaeroby (přídavek tazobaktamu zvyšuje aktivitu o kmeny produkující některé β-laktamázy). Po perorálním podání se nevstřebává, aplikuje se intravenózně nebo intramuskulárně. Dobře proniká do tkání včetně CNS. Z organizmu je eliminován převážně ledvinami (60-80 % podané dávky). T1/2 je 50-60 minut, při poškození funkce ledvin může být podle závažnosti prodloužen na 5-6ti násobek této doby. Při renální insuficienci je proto nutná redukce dávek. Vzhledem k širokému spektru účinku je piperacilin vhodný k terapii smíšených infekcí a k empirické léčbě závažných infekcí, u kterých lze usuzovat, že jsou způsobeny citlivými patogeny (zejména Pseudomonas aeruginosa). U systémových infekcí s těžkým průběhem (sepse, endokarditida, meningitida, febrilní neutropenie aj.) je vhodná kombinace s aminoglykozidy a cefalosporiny. Léky používané v kombinaci nesmí být přidány přímo do infuzního roztoku, zvláště jde-li o aminoglykozidy. Důvodem je vzájemná inkompatibilita a inaktivace.
    Dávkování se řídí typem antibiotika a závažností infekce. Piperacilin lze podat nitrosvalově, nitrožilně injekcí nebo infuzí dospělým obvykle 2 g po 6-8 hodinách nebo 4 g každých 12 hodin, u závažných infekcí včetně infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa 4 g každých 6-8 hodin (u život ohrožujících infekcí až 6 g každých 6 hodin). Děti mladší 12 let: nitrožilní injekcí nebo infuzí 100-200 mg/kg/den ve 3-4 dílčích dávkách po 8-6 hodinách, u závažných infekcí 200-300 mg/kg/den ve 3-4 dílčích dávkách po 8-6 hodinách, novorozenci s tělesnou hmotností nižší než 2 kg 150 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách po 8 hodinách, novorozenci s tělesnou hmotností vyšší než 2 kg 300 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách po 8 hodinách. Co-piperacilin se podává nitrožilní injekcí nebo infuzí, dospělým a dětem starším 12 let 4,5 g každých 6-8-12 hodin podle závažnosti infekce nebo u méně závažných infekcí nitrosvalově 2,25 g každých 6-12 hodin.
    Inhibitory beta-laktamáz
    Beta-laktamázy jsou bakteriální enzymy, které štěpí beta-laktamový kruh antibiotik za vzniku neaktivních produktů. Těchto enzymů jsou známy desítky. Produkují je nejrůznější bakterie. Navzájem se liší substrátovým profilem, fyzikálními vlastnostmi i aktivitou. Podle substrátové afinity a podle možnosti je ovlivnit inhibitorem (kyselinou klavulanovou) se dělí do dvou skupin.
    Do první skupiny patří beta-laktamázy citlivé na působení inhibitorů, které jsou kódovány extrachromozomální DNA (plazmidy). Produkují je kmeny stafylokoků, hemofilů, gonokoků, salmonel, shigel, escherichií a klebsiel. Do druhé skupiny patří beta-laktamázy kódované chromozomální DNA bakterií, nereagující na podání inhibitorů beta-laktamáz. Produkují je kmeny enterobaktera, citrobaktera, serracií a pseudomonád.

    1
    2
    3
    4
    5
    6
    7
    8
    9
    10
    11
    12
    13
    14
    15
    16
    17
    18
    19
    20
    21
    22