Podává se perorálně nebo v nitrožilní infuzi 400 mg každých 12 hodin. Při poruše funkce jater je třeba redukovat dávku na 400 mg každých 24 hodin. Nitrožilně se aplikuje pouze po dobu nezbytně nutnou. Perorální terapie trvá obvykle 10 dnů.

Chinolony 4. generace

Působí na řadu multirezistentních mikroorganizmů, např. na pneumokoky penicilin rezistentní, meticilin rezistentní stafylokoky, vankomycin rezistentní stafylokoky a enterokoky. Účinkují také na některé rezistentní anaerobní mikroorganizmy. Jsou proto používány výhradně jako rezervní antibiotika.

Sparfloxacin

Po perorálním podání se vstřebává relativně dobře, jeho biologickou dostupnost snižují adsorpční antacida. Má velmi dobrou penetraci do tkání a tělesných tekutin. Obvyklá dávka: první den se podává 400 mg (200 mg po 12 hodinách), dále 200 mg každých 24 hodin. Při poruše funkce ledvin je nutné redukovat dávku. Klesne-li CLCR pod 30 ml/min, se podává 100 mg každých 24 hodin.

Moxifloxacin

Biologická dostupnost po perorálním podání je 90 %. V těle se distribuován intracelulárně. Distribuční objem je kolem 2 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 45 %. Je metabolizován enzymy II. fáze biotransformace na thiometabolit a glukuronid. Z organizmu je eliminován především žlučí (asi 60 % podané dávky) ale i močí. T1/2 je 12 hodin. Perorálně se podává 400 mg jednou denně.

NITROIMIDAZOLOVÁ CHEMOTERAPEUTIKA

Patří mezi ně metronidazol a ornidazol. Působí primárně baktericidně na anaerobní infekce a protozoa. Do jejich indikačního spektra patří Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica a Giardia lamblia. Dále se používá pro terapii sepse v chirurgii a v dalších chirurgických oborech, zejména jsou-li původci anaerobní mikroorganizmy (Bacteroides spp.). Ornidazol má podobné vlastnosti, na rozdíl od metronidazolu má delší biologický poločas.

Metronidazol

Jedná se o nitroimidazololovou sloučeninu, která je k dispozici ve formě perorálních tablet a intravenózních injekcí. Je lékem volby při léčbě urogenitální trichomonózy a alternativně jej lze použít pro terapii infekcí vyvolaných Giardia lamblia, Balantidium coli, Blastocystis hominis a střevní a mimostřevní amébové infekce.

Perorálně podávaný metronidazol se snadno vstřebává (80 % během 1. hodiny). Vazba na bílkoviny je minimální. Vzhledem k malým rozměrům molekuly prostupuje metronidazol všemi tkáněmi prostou difúzí a dobře proniká do mozkomíšního moku. Koncentrace v buňkách se rychle přibližuje extracelulárním hladinám. Poločas nezměněného metronidazolu je 7,5 hodiny. Vylučování léčiva i jeho metabolitů se uskutečňuje hlavně močí. V anaerobních bakteriích a buňkách vnímavých prvoků se nitro skupina metronidazolu chemicky redukuje feredoxinem. Redukovaný produkt reaguje intracelulárně s různými makromolekulami a usmrcuje tak mikroorganizmy a protozoa.

Metronidazol zvyšuje citlivost nádorových buněk k záření.

Nežádoucí účinky metronidazolu zahrnují nevolnost, bolest hlavy, sucho v ústech nebo kovovou pachuť. Moč může být tmavá nebo červenohnědě zbarvena. Méně časté vedlejší účinky jsou průjmy, zvracení a leukopenie. V případě, že lék je aplikován intravenózně, může se v místě vpichu objevit flebitida. Po metronidazolu se také objevují účinky podobné disulfiramu (antabusový efekt).

Obvyklé dávky - nitrožilní infuzí se podává dospělým - 500 mg každých 8 hodin. Perorálně se aplikuje nárazová dávka 800 mg a následně 400 mg každých 8 hodin nebo 500 mg každých 8 hodin. Při poruše funkce ledvin je nutná redukce dávky. Během dlouhodobé terapie je nutná kontrola krevního obrazu.

Ornidazol

Aplikuje se perorálně nebo nitrožilní infuzí, dospělým 500 mg každých 12 hodin, dětem 20-30 mg/kg/den ve 2 dílčích dávkách po 12 hodinách. Při poruše funkce ledvin je nutná redukce dávky.

NITROFURANY

Nitrofurantoin, nifuratel

Nitrofurany působí bakteriostaticky až baktericidně na patogeny grampozitivní i gramnegativní řady. Rezistence vzniká pomalu, není zkřížená. Pseudomonas aeruginosa a Proteus mirabilis jsou primárně rezistentní.